Справки и инструкции

ТЕВЕТЕН^® (TEVETEN)

EPROSARTANUM       C09C A02

Solvay Pharmaceuticals

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/плен. оболочкой 600 мг, № 14       91,69 грн.

табл. п/плен. оболочкой 600 мг, № 28

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кросповидон, вода очищенная, опадри белый OY-S-9603.

№ UA/3640/01/01 от 15.02.2008 до 17.08.2010

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: эпрозартан является мощным, непептидным, активным при пероральном приеме, небифенильным тетразольным антагонистом рецепторов ангиотензина II, селективно связывающимся с AT₁ -рецепторами. Ангиотензин II играет важную роль в патогенезе АГ и является основным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Он селективно связывается с AT₁ -рецепторами в различных органах и тканях (в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках, сердце) и вызывает такие важные биологические эффекты, как сужение кровеносных сосудов, задержку натрия и высвобождение альдостерона. Он также принимает участие в формировании гипертрофии сердца и сосудов путем его влияния на гипертрофию гладких мышц сосудов и сердечной мышцы.
Эпрозартан препятствует влиянию ангиотензина II на АД, почечный кровоток и выделение альдостерона. У больных с АГ снижение АД происходит как после одноразового приема 1 дозы препарата, так и после распределения этой дозы на 2 отдельных приема, и поддерживается в дальнейшем без колебаний АД на протяжении 24 ч. Прекращение лечения эпрозартаном не вызывает резкого повышения АД (синдрома отмены).
У больных с АГ снижение АД после приема эпрозартана не сопровождается изменением ЧСС.
Эпрозартан не влияет на уровень в плазме крови глюкозы, ТГ, ХС и ЛПНП.
Эпрозартан не нарушает механизмы саморегуляции функции почек. У здоровых мужчин эпрозартан улучшает эффективный почечный кровоток. Эпрозартан не влияет на функцию почек у больных с эссенциальной гипертензией и у лиц с почечной недостаточностью. Он не снижает уровень клубочковой фильтрации у пациентов с эссенциальной гипертензией и у больных с почечной недостаточностью различной степени. Эпрозартан усиливает натрийурез у здоровых лиц, находящихся на низкосолевой диете. У больных с эссенциальной гипертензией и у пациентов с почечной недостаточностью различной степени он не вызывает задержки натрия или ухудшения функции почек.
Эпрозартан не влияет на выделение мочевой кислоты.
В отличие от ингибиторов АПФ, эпрозартан не вызывает эффектов, связанных с повышением концентрации брадикинина, например кашля.
По клиническим данным антигипертензивный эффект эпрозартана не отличается от эффекта ингибитора АПФ эналаприла.
Абсолютная биодоступность эпрозартана после одноразового перорального приема составляет 13% вследствие его ограниченной абсорбции. Максимальная концентрация препарата в плазме крови после перорального приема натощак наблюдается через 1–2 ч. Период полувыведения эпрозартана обычно составляет 5 ч. При применении эпрозартана 1 или 2 раза в сутки не возникает его накопления. Прием эпрозартана с пищей задерживает абсорбцию менее чем на 25%, что не имеет важных клинических последствий.
Связывание с белками плазмы крови высокое (приблизительно 98%) и постоянное в диапазоне терапевтических концентраций. Связывание с белками не зависит от пола, возраста, нарушения функции печени и наличия легкой/умеренной почечной недостаточности, но уменьшается у некоторых больных с тяжелой формой почечной недостаточности.
У человека после приема внутрь ¹⁴С-эпрозартана эпрозартан был единственным соединением, выявленным в плазме крови и кале. С мочой экскретируется 20% радиоактивного эпрозартана в виде ацилглюкуронида и 80% — в виде неизмененного эпрозартана.
Объем распределения эпрозартана — 13 л. Общий плазменный клиренс — 130 мл/мин. Эпрозартан экскретируется с мочой и желчью. После приема внутрь 90% ¹⁴С-эпрозартана выводится с калом и 7% — с мочой.
Значение AUC и максимальной концентрации в плазме крови эпрозартана увеличиваются у лиц преклонного возраста (в среднем в 2 раза), но это не требует изменения дозирования.
Значение AUC эпрозартана увеличивается у больных с печеночной недостаточностью (в среднем на 40%), что также не требует изменения дозирования.
Значение AUC и максимальной концентрации в плазме крови эпрозартана составляли на 30% выше у больных с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина — 30–59 мл/мин) и на 50% выше у больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина — 5–29 мл/мин) в сравнении с лицами с нормальной функцией почек. Изменения дозирования не рекомендуются.
У женщин и мужчин фармакокинетика эпрозартана не отличается.

ПОКАЗАНИЯ: эссенциальная гипертензия.

ПРИМЕНЕНИЕ: рекомендованная доза для взрослых составляет 600 мг эпрозартана 1 раз в сутки утром. У большинства пациентов максимальное снижение АД достигается через 2–3 нед лечения.
Во время клинических испытаний применения Теветена в дозе 1200 мг/сут на протяжении 8 нед не влияло на частоту возникновения побочных эффектов.
Теветен можно применять в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами, например тиазидными диуретиками или блокаторами кальциевых каналов, если есть необходимость в большем снижении АД.
Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Продолжительность лечения не ограничена. Для лиц преклонного возраста изменение дозы не требуется.
Поскольку безопасность и эффективность применения Теветена у детей не установлены, назначение препарата детям не рекомендуется.
Изменение дозирования для больных с печеночной недостаточностью не требуется.
У больных с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤60 мл/мин) суточная доза не должна превышать 600 мг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к эпрозартану или к любому компоненту препарата. В период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: редко могут возникать головная боль, головокружение, кожные реакции (сыпь, зуд, крапивница), астения, очень редко — артериальная гипотензия, включая постуральную гипотензию, отек лица, ангионевротический отек.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: у больных со значительным дефицитом жидкости и/или соли (например вследствие применения мочегонных средств в высоких дозах) может возникать артериальная гипотензия. Рекомендовано восстановить этот дефицит перед началом лечения Теветеном.
Во время терапии ингибиторами АПФ у больных, функция почек которых зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например пациенты с выраженной сердечной недостаточностью, двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом почечной артерии единой почки), развивается олигурия и/или прогрессирующая азотемия и реже — ОПН. Поскольку достаточный терапевтический опыт применения Теветена у больных с тяжелой сердечной недостаточностью и стенозом почечной артерии отсутствует, нельзя исключить, что он также может вызвать у них нарушение функции почек вследствие блокирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Если Теветен применяют у больных с почечной недостаточностью, необходимо проверить функцию почек перед началом лечения и периодически в течение применения препарата. Если на протяжении терапии отмечают ухудшение функции почек, целесообразность лечения Теветеном следует пересмотреть.
Опыт применения Теветена в период беременности незначительный. Препараты, действующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, могут обусловить смерть плода и заболевание и смерть новорожденных при применении для лечения у беременных во II и III триместр беременности. Как и другие препараты, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, эпрозартан нельзя назначать в период беременности, а если во время терапии установлено наличие беременности, лечение необходимо прекратить как можно быстрее.
Женщинам, кормящим грудью, принимать Теветен противопоказано.
Исходя из фармакодинамических свойств препарата маловероятно, что он будет отрицательно влиять на способность управлять транспортным средством или работать с механизмами. Однако следует соблюдать осторожность, поскольку иногда при лечении АГ могут возникать ощущение усталости и головокружения.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не установлено клинически значимых взаимодействий препарата с другими лекарственными средствами. Эпрозартан не влияет на фармакокинетику дигоксина и фармакодинамику варфарина или глибенкламида. В свою очередь, ранитидин, кетоконазол и флуконазол не влияют на фармакокинетику эпрозартана.
Одновременное применение Теветена с тиазидными диуретиками (например гидрохлоротиазидом), блокаторами кальциевых каналов (например нифедипином пролонгированного действия) и гиполипидемическими агентами (например ловастатином, симвастатином, правастатином, фенофибратом, гемфиброзилом и никотинамидом) является безопасным без каких-либо признаков нежелательного взаимодействия.
Есть сообщения об обратимом повышении уровня лития в сыворотке крови и токсичных эффектах в случае одновременного применения препаратов лития с ингибиторами АПФ. Возможность подобного эффекта при применении Теветена нельзя исключить, поэтому рекомендуется контроль уровня лития в крови во время одновременного применения с препаратами лития.
Эпрозартан не вызывал блокирующего эффекта на ферменты цитохрома Р450 человека CYP 1A, 2А6, 2С9/8, 2С19, 2D6, 2Е и 3А in vitro.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: имеются ограниченные данные о последствиях передозировки у людей. Теветен хорошо переносится при пероральном приеме (при максимальной однократной дозе у человека 1200 мг). Наиболее вероятное проявление передозировки — артериальная гипотензия. В случае возникновения симптоматической гипотензии следует назначить соответствующую терапию.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом месте при температуре не выше 25°С.

Дата добавления: 01/02/2006
Дата изменения: 29/10/2008