НИМЕСИЛ® (NIMESIL®) NIMESULIDUM       M01A X17 Menarini Group Lab. GUIDOTTI СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: гран. д/п сусп. 100 мг пакетик 2 г, № 9, № 15 гран. д/п сусп. 100 мг пакетик 2 г, № 30       57,67 грн.  Нимесулид 100 мг Прочие ингредиенты: кетомакрогол 1000, сахароза, мальтодекстрин, вкусовая добавка апельсиновая, кислота лимонная безводная. № UA/1445/01/01 от 07.07.2004 до 07.07.2009 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Фармакодинамика. Нимесулид (4-нитро-2-феноксиметаносульфонанилид) — НПВП группы метансульфонанилидов, оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Терапевтический эффект нимесулида обусловлен тем, что он влияет на метаболизм арахидоновой кислоты и снижает биосинтез простагландинов путем ингибирования ЦОГ. За счет селективного действия на ЦОГ-2 не нарушает синтез простагландинов с цитопротекторным эффектом в слизистой оболочке желудка, что снижает риск развития побочных эффектов. Кроме того, нимесулид уменьшает образование супероксидных анионов нейтрофильными гранулоцитами и угнетает образование свободных радикалов, образующихся при воспалении. Фармакокинетика. Хорошо всасывается при пероральном приеме, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 2–3 ч. До 97,5% нимесулида связывается с белками плазмы крови. Нимесулид активно метаболизируется в печени при участии CYP 2C9, изофермента цитохрома Р450. Основным метаболитом является парагидроксипроизводное, также обладающее фармакологическую активностью. Период полувыведения — 3,2–6 ч. Нимесулид выводится из организма с мочой — около 50% принятой дозы. Около 29% принятой дозы выводится с калом в метаболизованном виде и только 1–3% выводится из организма в неизмененном состоянии. Фармакокинетический профиль у лиц пожилого возраста не меняется. При длительном применении не кумулирует в организме. ПОКАЗАНИЯ: лечение при острой боли. Симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом. Первичная дисменорея. ПРИМЕНЕНИЕ: Нимесил назначают после тщательной оценки соотношения польза/риск. Применяют минимальную эффективную дозу на протяжении наиболее краткого времени для ослабления побочных эффектов. Максимальная продолжительность курса лечения Нимесилом — 15 сут. Взрослые и лица пожилого возраста: 1 пакетик по 100 мг 2 раза в сутки (суточная доза 200 мг). Дети в возрасте старше 12 лет: коррекция дозы не требуется. Пациенты с нарушением функции почек: для пациентов с легкой или умеренной степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина — 30–80 мл/мин) корригировать дозу не нужно. Содержимое порционных пакетиков высыпают в стакан, растворяют водой и принимают внутрь после еды. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к нимесулиду или к любому компоненту препарата. Гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП. Гепатотоксическая реакция на нимесулид в анамнезе. Пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, рецидивирующие пептические язвы или желудочно-кишечные кровотечения, цереброваскулярные кровотечения или другие поражения, сопровождающиеся кровотечением. Значительное нарушение свертываемости крови. Сердечная недостаточность тяжелой степени. Тяжелая почечная недостаточность. Печеночная недостаточность. Детям в возрасте младше 12 лет. В III триместр беременности и период кормления грудью. Повышенная температура тела и гриппоподобные симптомы, подозрение на острую хирургическую патологию. Не применять одновременно с другими препаратами, которые потенциально могут быть причиной гепатотоксических реакций. Алкоголизм и наркотическая зависимость. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: частота побочных эффектов классифицируется таким образом: очень часто (≤1/10); часто (1/100, но ≤1/10); иногда (1/1000, но ≤1/100); редко (1/10 000, но ≤1/1000); очень редко (≤1/10 000), в том числе частные случаи. РедкоАнемия, эозинофилияОчень редкоТромбоцитопения, панцитопения, пурпураСо стороны иммунной системы РедкоПовышенная чувствительностьОчень редкоАнафилаксияНарушения обмена веществ и метаболизмаРедкоГиперкалиемияПсихические нарушенияРедкоОщущение страха, нервозность, кошмарные сновиденияСо стороны нервной системыИногдаГоловокружениеОчень редкоГоловная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе)Со стороны органа зренияРедкоНечеткость зренияОчень редкоНарушение зренияСо стороны органа слуха и равновесияОчень редкоГоловокружениеСо стороны сердечно-сосудистой системы ИногдаГипертензия РедкоТахикардия, геморрагии, лабильность АД, приливыСо стороны дыхательной системыИногдаОдышкаОчень редкоБА, бронхоспазмСо стороны ЖКТЧастоДиарея, тошнота, рвотаИногдаЗапор, метеоризм, гастритОчень редкоБоль в животе, диспепсия, стоматит, окрашивание кала в черный цвет (мелена), желудочно-кишечное кровотечение, язва, перфорирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишкиСо стороны печени и желчевыводящей системыОчень редкоГепатит, фульминантный гепатит (в том числе случаи с летальным исходом), желтуха, холестазСо стороны кожи и придатковИногдаЗуд, кожная сыпь, повышенная потливость Редко Эритема, дерматитОчень редкоКрапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролизСо стороны почек и мочевыводящих путейРедкоДизурия, гематурия, задержка мочеиспусканияОчень редкоПочечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефритОбщие нарушенияИногдаОтекиРедкоСлабость, астенияОчень редкоГипотермияДанные лабораторных исследований ЧастоПовышение уровня печеночных трансаминаз

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: риск возникновения побочных явлений может быть снижен, если нимесулид применять в течение, по возможности, минимального промежутка времени. Лечение необходимо прекратить при отсутствии положительного клинического эффекта в течение нескольких дней. При повышении температуры тела и появлении гриппоподобных симптомов у больных, применяющих нимесулид, прием препарата следует отменить. При применении нимесулида были сообщения о возникновении серьезных побочных реакций со стороны печени (очень редко с летальным исходом), поэтому при длительном применении нимесулида необходимо контролировать показатели функции печени с периодичностью 1 раз в 2 нед. Если у пациентов, принимающих нимесулид, наблюдаются изменения показателей функции печени (повышение показателей АлАТ, АсАТ, ЩФ), появляются симптомы поражения печени (анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, темная окраска мочи), препарат отменяют и в дальнейшем не назначают. Были сообщения о поражении печени (большинство которых имело обратимый характер) после кратковременного применения препарата. Во время лечения нимесулидом следует избегать его сочетанного применения с препаратами, обладающими гепатотоксическим эффектом, а также злоупотребления алкоголем, поскольку эти вещества могут повысить риск возникновения побочных реакций со стороны печени. При лечении нимесулидом следует воздерживаться от применения других анальгетиков.
Нимесулид следует с осторожностью назначать больным с нарушениями со стороны ЖКТ (пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, язвенный колит или болезнь Крона). На любой стадии лечения нимесулид может спровоцировать желудочно-кишечное кровотечение, появление или перфорацию пептической язвы с сопутствующими симптомами или без них независимо от того, отмечались ли в анамнезе заболевания пищеварительного тракта. В случае возникновения таких осложнений лечение нимесулидом необходимо прекратить.
Пациентам с нарушением функции почек или сердца Нимесил следует применять с осторожностью, поскольку он может вызвать или усилить эти нарушения. В таком случае лечение Нимесилом следует прекратить. Препарат может вызвать задержку жидкости в организме, поэтому у пациентов с АГ и сердечной недостаточностью его следует применять с особой осторожностью.
Препарат может вызывать сонливость или головокружение. Лица пожилого возраста более склонны к возникновения побочных действий при применении НПВП, таких как желудочно-кишечное кровотечене или перфорация, нарушение функции сердца, печени или почек, поэтому эти пациенты нуждаются в проведении постоянного медицинскго контроля. Нимесулид может нарушить функцию тромбоцитов, поэтому его следует назначать с осторожностью больным с геморрагическим диатезом.
Нимесил нельзя применять как заменитель ацетилсалициловой кислоты для проведения кардиоваскулярной профилактики. Нимесулид может маскировать повышение температуры тела, связанное с бактериальной инфекцией.
Период беременности и кормления грудью. Не рекомендуется назначать нимесулид женщинам, планирующим беременность. Пациенткам, у которых беременность протекает с осложнениями или женщинам, которые проходят обследование по поводу бесплодия, не следует принимать нимесулид. Во время кормления грудью применять нимесулид не рекомендуется.
Влияние на способность управления транспортными средствами и работу с точными механизмами. Исследования влияния нимесулида на способность управления транспортными средствами и работу с механизмами не проводились. Если при применении нимесулида у пациентов возникали головокружение или сонливость, то им следует отказаться от подобных видов деятельности.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: у пациентов, применяющих варфарин или подобные антикоагулянты, или ацетилсалициловую кислоту, имеется повышенный риск возникновения кровотечений, если они одновременно получают Нимесил. Поэтому такая комбинация не рекомендуется, а при тяжелых формах нарушения свертываемости крови она противопоказана. Если же такой комбинации невозможно избежать, необходим регулярный контроль состояния свертывающей системы крови.
У здоровых лиц нимесулид временно снижает диуретическое действие фуросемида и выведение натрия и в меньшей степени — калия, поэтому при одновременном применении нимесулида и фуросемида пациентам с нарушением функции почек или сердца функции следует соблюдать особую осторожность. Имеются данные о том, что НПВП снижают клиренс лития, что приводит к повышению уровня лития в плазме крови и повышению его токсичности. Если Нимесил назначают пациенту, получающему препараты лития, требуется проведение частого контроля уровня лития в плазме крови.
При одновременном применении с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами клинически значимых взаимодействий не отмечено. Следует соблюдать осторожность, если нимесулид назначается меньше чем за 24 ч до или после приема метотрексата, поскольку возможно повышение уровня последнего в сыворотке крови и усиление его токсичности. При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение нефротоксичности последнего.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы, как правило, обратимы. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения, АГ, ОПН, угнетения дыхания, комы. Однако такие явления отмечают редко. Лечение симптоматическое, специфического антидота нет. Данных о выведении нимесулида с помощью гемодиализа нет, но принимая во внимание высокую степень связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97,5%), маловероятно, что диализ окажется эффективным. Показано промывание желудка, применение активированного угля, симптоматическое лечение.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при комнатной температуре в прохладном сухом, защищенном от света месте.