Справки и инструкции

РЕМЕРОН^® (REMERON^®)

MIRTAZAPINUM       N06A X11

Schering-Plough

Organon

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 30 мг, № 10       148,06 грн.

табл. п/о 30 мг, № 30       450,49 грн.

Прочие ингредиенты: крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, лактоза, полиэтиленгликоль 8000, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172).

№ UA/1455/01/01 от 07.07.2004 до 07.07.2009

табл. п/о 45 мг, № 30

Прочие ингредиенты: крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, лактоза, полиэтиленгликоль 8000, титана диоксид (Е171).

№ UA/1455/01/02 от 07.07.2004 до 07.07.2009

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Фармакодинамика. Ремерон — антидепрессант, наиболее эффективный при развитии таких клинических симптомов, как ангедония, угнетение психомоторных реакций, нарушение сна (раннее пробуждение), уменьшение массы тела, а также других симптомов депрессии, таких как потеря интереса к жизни, суицидальные мысли и нарушения настроения. Антидепрессивный эффект Ремерона проявляется через 1–2 нед лечения.
Миртазапин является антагонистом пресинаптических α₂ -рецепторов в ЦНС и усиливает центральную норадренергическую и серотонинергическую передачу нервных импульсов. Усиление серотонинергической передачи происходит исключительно через 5-HT₁ -рецепторы, поскольку миртазапин блокирует 5-HT₂- и 5-HT₃ -рецепторы. Оба пространственных энантиомера миртазапина проявляют антидепрессивную активность, причем энантиомер S(+) блокирует α₂- и 5-HT₂ -рецепторы, а энантиомер R(-) блокирует 5-HT₃ -рецепторы. Кроме того, миртазапин блокирует Н₁ -рецепторы, что обусловливает его седативные свойства. В терапевтических дозах миртазапин практически не проявляет антихолинергической активности и не влияет на сердечно-сосудистую систему.
Фармакокинетика. После перорального приема миртазапин быстро всасывается. Биодоступность составляет приблизительно 50%. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается приблизительно через 2 ч. Примерно 85% миртазапина связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения в среднем составляет 20–40 ч; в отдельных случаях — до 65 ч. Обычно у людей молодого возраста период полувыведения меньше, чем у лиц пожилого возраста. Продолжительный период полувыведения позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. Равновесная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 3–4 дня, в дальнейшем она не изменяется. В диапазоне рекомендуемых доз фармакокинетические показатели миртазапина имеют линейную зависимость от дозы. Миртазапин активно метаболизируется и выводится из организма с мочой и калом на протяжении нескольких дней. Основными путями его метаболизма в организме является деметилирование и окисление с дальнейшей конъюгацией. Деметилмиртазапин также фармакологически активен. Клиренс миртазапина может снижаться при почечной или печеночной недостаточности.

ПОКАЗАНИЯ: депрессивные состояния всех степеней тяжести и разного происхождения.

ПРИМЕНЕНИЕ: таблетки применяют перорально, не разжевывая, по необходимости запивать жидкостью.
Для взрослых: рекомендованная доза составляет 15 мг/сут. Дозу можно постепенно повышать каждые несколько дней до получения оптимального клинического эффекта. Средняя эффективная терапевтическая доза — 15–45 мг.
Для пациентов пожилого возраста: рекомендованная доза такая же, как и для взрослых. С целью достижения удовлетворительного и безопасного результата повышение дозы для пожилых людей должно осуществляться под строгим надзором врача. Клинические исследования по применению препарата у детей не проводили.
Клиренс миртазапина может снижаться у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, что требует коррекции дозы.
Лечение Ремероном желательно продолжать 4–6 мес до полного исчезновения клинических симптомов, после чего применение препарата следует прекращать постепенно. Клинический эффект развивается через 2–4 нед лечения. При отсутствии эффекта дозу можно повысить. Если на протяжении следующих 2–4 нед эффект не наблюдается, лечение необходимо прекратить. Препарат отменяют постепенно.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: повышение аппетита и увеличение массы тела, сонливость и заторможенность в первые недели лечения (примечание: уменьшение дозы, как правило, не уменьшает эффекта заторможенности, однако может ослабить антидепрессивную активность), отечность и сопутствующее увеличение массы тела; головокружение, головная боль, редко — ортостатическая гипотензия, мания, в единичных случаях — судороги, тремор, миоклонус, периферические отеки, миелосупрессия (эозинофилия, гранулоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия и тромбоцитопения), повышение активности трансаминаз в сыворотке крови, кожные реакции, парестезии, артралгия, миалгия, тяжесть в ногах, утомляемость кошмарные или яркие сновидения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при применении большинства антидепрессантов отмечают миелосупрессию, проявляющуюся гранулоцитопенией или агранулоцитозом. Это состояние развивается в большинстве случаев через 4–6 нед от начала лечения и обычно полностью исчезает после окончания приема препарата. Во время клинических исследований Ремерона в отдельных случаях наблюдался оборотный агранулоцитоз. Следует обращать внимание на такие симптомы, как лихорадка, боль в горле, стоматит или другие признаки инфекции; при появлении таких симптомов лечение следует прекратить и провести клинический анализ крови.
С осторожностью назначают препарат больным эпилепсией и с органическими поражениями мозга (возможно развитие судорог), с нарушениями функции печени и/или почек, пациентам со стенокардией и/или недавно перенесенным инфарктом миокарда, с нарушениями сердечной проводимости, с артериальной гипотензией, с нарушениями мочеиспускания при гипертрофии предстательной железы, больным с острой закрытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением, сахарным диабетом. Лечение следует прекратить в случае возникновения желтухи.
При применении Ремерона у пациентов с шизофренией или другими психотическими расстройствами может увеличиться выраженность психотических симптомов, бредовых переживаний. При лечении депрессивной фазы биполярных аффективных расстройств это состояние может трансформироваться в фазу мании. Учитывая возможность самоубийства, пациенту следует выдавать небольшое количество таблеток Ремерона, особенно в начале лечения;
Резкая отмена препарата после длительного применения может привести к появлению тошноты, головной боли и к общему ухудшению самочувствия.
В период лечения препаратом следует воздерживаться от употребления алкоголя.
Лица пожилого возраста более чувствительны к антидепрессантам. Во время клинического исследования Ремерона побочные эффекты у пожилых людей наблюдались не чаще, чем у пациентов других возрастных категорий, тем не менее имеющиеся сведения относительно этого довольно ограниченные.
Применение препарата в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения Ремерона в период беременности у человека не изучалась, поэтому препарат беременным можно назначать лишь в случае наличия бесспорных показаний. В период кормления грудью применение Ремерона не рекомендуется.
Влияние на способность управления автомобилем и другими механизмами Ремерон влияет на концентрацию внимания. Пациентам, принимающим антидепрессанты не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности — в том числе управлением автомобилем или другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: данные исследований in vitro свидетельствуют о том, что миртазапин является слабым конкурентным ингибитором цитохрома Р450 ферментов CYP 1A2, CYP 2D6 та CYP 3A. Экстенсивный метаболизм миртазапина происходит при участии CYP 2D6 и CYP 3A4 и в меньшей мере — CYP 1A2. Результаты исследования взаимодействий в группе добровольцев свидетельствуют об отсутствии влияния пароксетина (ингибитор CYP 2D6) на фармакокинетику миртазапина.
Действие ингибиторов CYP 3A4 на фармакокинетику миртазапина в ситуации in vivo не известно.
Необходима осторожность при одновременном применении миртазапина сильних ингибиторов CYP 3A4, таких как ингибиторы ВИЧ-протеазы, азольные противогрибковые средства, эритромицин или нефазодон.
Карбамазепин (индуктор CYP 3A4) почти вдвое повышает клиренс миртазапина, вследствие чего уровни миртазапина в плазме крови снижаются на 45–60%. Поэтому при одновременном применении карбамазепина или других препаратов, ускоряющих метаболизм миртазапина (рифампицин, фенитоин), дозу миртазапина необходимо повысить, а после отмены сопутствующего препарата — снизить.
При одновременном приеме с циметидином биодоступность миртазапина повышается более чем на 50%. При одновременном приеме этих препаратов дозу миртазапина следует снизить, а после окончания лечения циметидином — повысить. Во время исследований взаимодействий в условиях in vivo миртазапин не влиял на фармакокинетику рисперидона и пароксетина (субстрат CYP 2D6), карбамазепина (субстрат CYP 3A4), амитриптилина и циметидина.
У лиц, которые одновременно принимали миртазапин и литий, отсутствовали клинические эффекты и изменения фармакокинетики.
Миртазапин может усиливать тормозное действие алкоголя на центральную нервную систему, поэтому пациентам необходимо посоветовать не употреблять алкоголь при лечении Ремероном. Ремерон не следует принимать одновременно с ингибиторами МАО или на протяжении двух недель после их применения.
Поскольку миртазапин может усиливать седативное действие бензодиазепинов, требуется осторожно назначать эти препараты одновременно с Ремероном.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: в случаях передозировки Ремерона сообщалось об угнетении ЦНС с дезориентацией и продолжительной седацией, что сопровождалось тахикардией и слабой гипо- или гипертензией. В случае передозировки больному необходимо провести промывание желудка и соответствующее симптоматическое лечение для поддержки функций жизненно важных органов и систем.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при температуре 2–30 °С.

Дата добавления: 22/09/2006
Дата изменения: 29/10/2008