Справки и инструкции

СЕГАН (SEGAN)

SELEGILINUM       N04B D01

Polpharma

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 5 мг, № 60       44,83 грн.

Прочие ингредиенты: смесь лактозы и поливидона, магния стеарат.

Содержит селегилин в форме гидрохлорида.

№ UA/7592/01/01 от 15.01.2008 до 15.01.2013

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: cелегилин ((R) — N, α-диметил-N-2-пропинилбензолэтанамин) — противопаркинсоническое средство. Специфически и необратимо угнетает МАО-В, фермент, метаболизирующий допамин в допаминергических нейронах нигростриарного пути. Тормозит также обратный захват катехоламинов.
Селегилин не влияет на активность МАО в кишечнике и не тормозит распад тирамина, поступающего с пищей. Раннее назначение селегилина позволяет отсрочить необходимость включения в терапию леводопы.
Быстро и хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация селегилина в плазме крови составляет 2,2±0,9 нг/мл и достигается через 1,6±0,5 ч. Селегилин и его метаболиты хорошо распространяются в тканях и биологических жидкостях организма, проникают через ГЭБ. Около 94% селегилина связывается с белками плазмы крови. Селегилин метаболизируется с участием системы цитохрома Р450, большая часть — в печени, меньшая часть — в кишечнике и почках.
Основные метаболиты — N-десметилселегилин, L-амфетамин и L-метамфетамин.
Только N-десметилселегилин имеет способность угнетать МАО-В.
Концентрация метаболитов в сыворотке крови в 4–20 раз выше таковой селегилина.
Амфетамин и метамфетамин не достигают в сыворотке крови терапевтической концентрации.
20–63% принятой внутрь дозы селегилина выводится с мочой в форме L-метамфетамина, 9–26% — в форме L-амфетамина и 1% — в форме N-десметилселегилина.
15% принятой дозы выводится с калом в течение 72 ч с момента приема препарата.
Период полувыведения составляет 26,8±10,9 ч.

ПОКАЗАНИЯ: монотерапия при болезни Паркинсона в ранней стадии; в комплексной терапии болезни Паркинсона (в сочетании с леводопой или другими противопаркинсоническими средствами — антихолинергическими, амантадином, агонистами допаминовых рецепторов); как вспомогательное средство при легкой или умеренно выраженной деменции альцгеймеровского типа.

ПРИМЕНЕНИЕ: в качестве монотерапии в начальный период — 10 мг/сут в 2 приема во время завтрака и обеда.
При комбинированном лечении леводопой и селегилином начальная доза последнего составляет 5 мг 1 раз в сутки утром. При недостаточной эффективности лечения дозу селегилина можно повысить до 10 мг в 1 или 2 приема, утром и в полдень. Через 2–3 дня комбинированного лечения дозу леводопы можно снизить на 10–30%.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к селегилину или к другим компонентам препарата, экстрапирамидные синдромы (хорея Гентингтона, эссенциальный семейный тремор), психозы, некоторые неврозы, дерматозы неизвестной этиологии (препарат может стимулировать развитие меланобластомы), заболевания сердечно-сосудистой системы (АГ, тяжелая форма стенокардии), эндокринные нарушения.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: чаще всего возникают тошнота (20% случаев), головная боль и головокружение (14%), боль в животе (8%), дезориентация, галлюцинации, ощущение сухости во рту (6%), дискинезия (4%). Изредка отмечают состояние тревоги, бессонницу, сердцебиение, нарушение мочеиспускания, диарею, уменьшение массы тела. Возможны также усиление тремора, нарушение равновесия, беспокойство, брадикинезия, нарушение зрения, сексуальные дисфункции, дезориентация, депрессия, снижение памяти, апатия, шум в ушах, сонливость, запор, анорексия, ортостатическая гипотензия, аритмия, коллапс.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в процессе лечения препаратом следует избегать управления транспортными средствами или работы с потенциально опасными механизмами из-за возможности проявления побочных эффектов со стороны ЦНС (головокружение, галлюцинации, дезориентация, нарушения зрения).
Селегилин следует с осторожностью применять при закрытоугольной глаукоме, заболеваниях легких, а также при пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки.
У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью дозу препарата необходимо снизить.
Не следует превышать рекомендованную дозу (10 мг/сут) в связи с вероятностью развития побочных эффектов.
Прием пищи, богатой тирамином (например плесневые сыры, вино, пиво или икра) в процессе лечения селегилином может вызывать неконтролированное повышение АД (разложение тирамина).
Безопасность и эффективность применения препарата у детей полностью не установлена.
Селегилин можно применять в период беременности только в том случае, если ожидаемая польза для будущей матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат не рекомендуется назначать в период кормления грудью.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: cелегилин усиливает действие леводопы путем повышения концентрации допамина в ЦНС, что позволяет снизить дозу леводопы в среднем на 10–30%.
Препарат усиливает действие амантадина, антихолинергических средств, алкоголя.
Трициклические антидепрессанты, например производные бензодиазепина, повышают риск развития побочных эффектов селегилина (повышение температуры тела, АГ, тахикардия, дезориентация и судороги), поэтому лечение селегилином начинают не ранее чем через 2 нед после отмены антидепрессантов.
Препарат не следует применять одновременно с флуоксетином, а также раньше чем через 5 нед после его отмены, поскольку флуоксетин и его метаболиты имеют продолжительный период полувыведения. Лечение флуоксетином можно начать через 14 дней после окончания лечения селегилином.
Селегилин не следует применять сочетанно с петидином и другими опиоидными анальгетиками (кодеин, бупренорфин, фентанил) ввиду возможности развития опасных для жизни реакций: двигательного возбуждения, выраженной гипертермии, АГ и судорог.
Препарат не следует применять одновременно с буспироном из-за возможности развития АГ. Буспирон можно назначать не ранее чем через 10 дней после окончания лечения селегилином.
Селегилин усиливает действие катехоламинов (допамин, эпинефрин, норэпинефрин).

ПЕРЕДОЗИРОВКА: при превышении дозы 600 мг возможны снижение АД и психомоторное возбуждение. Симптомы передозировки могут быть аналогичны таковым при передозировке неселективных ингибиторов МАО: головокружение, интенсивная головная боль, раздражительность, судороги, тахикардия, аритмия, гипертензия, лихорадка, угнетение дыхания, повышенная потливость. Промывают желудок, назначают активированный уголь. В случае проявления симптомов со стороны ЦНС (возбуждение, судороги) в/в назначают диазепам. Не следует применять производные фенотиазина и препараты, стимулирующие ЦНС. По показаниям проводят оксигенотерапию. Контролируют температуру тела.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

Дата добавления: 01/02/2006
Дата изменения: 29/10/2008