ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: гликопептидный антибиотик для системного применения, продукт ферментации Acinoplanes teichomyceticus. Обладает бактерицидной активностью в отношении аэробных и анаэробных грамположительных бактерий. Тейкопланин ингибирует рост чувствительных микроорганизмов за счет вмешательства в биосинтез мембран клеток в местах, отличных от мест действия бета-лактамных антибиотиков. In vitro установлено, что тейкопланин активен в отношении стафилококков (включая резистентные к метициллину и другим бета-лактамным антибиотикам штаммы), стрептококков, энтерококков, дифтероидов и клостридий, включая Clostridium difficile. Тейкопланин не вызывает развития бактериальной резистентности и перекрестной резистентности in vitro с пенициллинами, цефалоспоринами, макролидами, тетрациклинами, хлорамфениколом, аминогликозидами и рифампицином. Некоторая перекрестная резистентность энтерококков наблюдалась между тейкопланином и ванкомицином.
Таргоцид активен в отношении таких грамположительных аэробов: палочкоподобных бактерий, листерий, родококков/эритрококков, стафилококков — золотистого и незолотистого (в 5–15%), стрептококков, в том числе St. pneumoniae; анаэробов: клостридий, пептострептококков, эубактерий, Propionibacterium acnes.
К устойчивым к тейкопланину микроорганизмам относятся грамположительные аэробы, такие как актиномицеты, эризипелотрикс, гетероферментативные лактобациллы, Leuconostoc, Nocardia asteroides, Рediococcus; а также грамотрицательные аэробы, такие как кокки; бациллы и прочие микроорганизмы — хламидии, микобактерии, микоплазмы, риккетсии, трепонемы.
Тейкопланин может применяться только парентерально, поскольку не всасывается после приема внутрь. После в/м введения препарата в разовой дозе 3–6 мг/кг биодоступность составляет 90–94%. Профиль концентрации препарата в сыворотке крови после в/в введения характеризуется двухфазным распределением с быстрой и продолжительной фазами и составляет приблизительно 0,3–3 ч; период полувыведения — от 70 до 100 ч. Такой продолжительный период полувыведения позволяет применять препарат 1 раз в сутки.
Концентрация препарата в сыворотке крови через 5 мин после разовой в/в инъекции в дозе 3 или 6 мг/кг у здоровых лиц составляет соответственно 53,4 и 111,8 мг/л. Тейкопланин легко проникает в кожу, миокард, легочную ткань; плевральную, синовиальную и перитонеальную жидкость, кости и достигает в них максимальной концентрации, которая сопоставима с таковой в сыворотке крови после в/м инъекции. Тейкопланин проникает в лейкоциты и повышает их антибактериальную активность. В СМЖ, эритроциты и жировую ткань тейкопланин практически не поступает.
Приблизительно 90–95% тейкопланина связывается с белками плазмы крови. При парентеральном применении активное вещество метаболизируется лишь на 3% (в настоящее время не идентифицирован ни один метаболит тейкопланина); приблизительно 80% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде за 16 дней. У лиц с нормальной функцией почек тейкопланин практически полностью выводится в неизмененном виде с мочой. При почечной недостаточности тейкопланин выводится медленнее, наблюдается нарушение соотношения между периодом полувыведения и клиренсом креатинина. У лиц пожилого возраста вследствие ухудшения функции почек тейкопланин выводится медленнее.

ПОКАЗАНИЯ: тяжелые инфекции, вызванные чувствительными к препарату грамположительными бактериями, в особенности — Staphylococcus aureus, включая штаммы, резистентные к метициллину и цефалоспоринам: дыхательных путей; мочевых путей (верхних и нижних отделов); кожи и мягких тканей; костей и суставов; сепсис/септицемия; эндокардит; перитонит, связанный с непрерывным амбулаторным перитонеальным диализом. Тейкопланин показан для лечения инфекций у лиц с аллергическими реакциями на бета-лактамные антибиотики; для профилактики инфекций, вызванных грамположительными микроорганизмами: в стоматологии; при манипуляциях/оперативных вмешательствах на верхних дыхательных путях (в том числе при общей анестезии), урологических, гинекологических вмешательствах или операциях на ЖКТ, а также для интраперитонеального введения у пациентов, находящихся на хроническом амбулаторном перитонеальном диализе.

ПРИМЕНЕНИЕ: вводится парентерально: в/в болюсно (путем быстрой — 3–5 мин — инъекции), или инфузионно (30 мин), в/м, или внутриперитонеально.
Для приготовления р-ра набирают все содержимое ампулы с растворителем в шприц и медленно вводят во флакон с активным компонентом. Осторожно покачивают флакон между ладонями, пока порошок полностью не растворится. Избегать образования пузырьков! Если р-р вспенивается, следует дать флакону отстояться в вертикальном положении до тех пор, пока пена полностью не исчезнет. Полученный таким образом готовый изотонический (рН 7,5) р-р может храниться не более 48 ч при комнатной температуре и 7 сут — при 4 °С. Готовый р-р можно вводить непосредственно или разводить 0,9% р-ром натрия хлорида, р-ром на основе лактата натрия (Рингер-лактат, р-р Хартмана). После разведения в таких р-рах препарат можно хранить не более 24 ч при комнатной температуре или 7 сут — при 4 °С. При разведении 5% р-ром глюкозы или р-ром 0,18% натрия хлорида и 4% глюкозы — р-р может сохраняться на протяжении 24 ч; р-ром для перитонеального диализа — 1,36 или 3,86% глюкозы — на протяжении 24 ч при 4 °С. Тейкопланин сохраняет свою стабильность на протяжении 48 ч при температуре 37 °С в составе р-ров для перитонеального диализа, содержащих инсулин или гепарин.
Дозу Таргоцида устанавливают с учетом тяжести заболевания. Обычно в первый день назначают в/в однократно в дозе 6 мг/кг (приблизительно 400 мг), в дальнейшем — 6 мг/кг в/в или в/м или 3 мг/кг (200 мг) в/в или в/м 1 раз в сутки. Более высокие дозы и в/в способ введения применяется при тяжелых инфекциях. Пациентам с массой тела, превышающей 85 кг, препарат назначают в дозе 6 мг/кг.
При очень тяжелых инфекциях, угрожающих жизни (сепсис, эндокардит, инфекции костей и суставов, тяжелая пневмония и др.) тейкопланин назначают в начальной дозе 6 мг/кг (приблизительно 400 мг) 2 раза в сутки на протяжении 1–4 дней с дальнейшим переходом на поддерживающую дозу 6 мг/кг в сутки в/в или в/м.
Для достижения максимального бактерицидного эффекта Таргоцид следует комбинировать с другими бактерицидными препаратами (например при стафилококковом эндокардите или состояниях, при которых невозможно исключить наличие грамотрицательного компонента (эмпирическое лечение лихорадки у больных с нейтропенией).
У большинства пациентов клинический эффект достигается через 48–72 ч с момента начала лечения. Общая продолжительность лечения зависит от типа, тяжести инфекции и индивидуальных особенностей организма пациента. В случае эндокардита или остеомиелита Таргоцид применяют не менее 3 нед.
У взрослых пациентов с почечной недостаточностью на протяжении первых трех дней препарат применяют по вышеуказанной терапевтической схеме; начиная с четвертого дня лечения, доза препарата должна обеспечивать концентрацию тейкопланина в сыворотке крови на уровне 10 мг/л. Для этого, начиная с четвертого дня лечения дозу препарата корректируют следующим образом: при средней степени почечной недостаточности (клиренс креатинина 40–60 мл/мин) дозу Таргоцида снижают вдвое (применяют начальную разовую дозу 1 раз в 2 дня или ¹/₂ н ачальной дозы ежедневно); при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 40 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу Таргоцида снижают втрое (назначается ¹/₃ н ачальной дозы ежедневно или разовая начальная доза 1 раз в 3 дня).
Пациентам с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин Таргоцид назначают только лишь в том случае, если клиника обладает всем необходимым для контроля его концентрации в сыворотке крови, поскольку тейкопланин не выводится из крови при проведении гемодиализа.
Внутрибрюшинное введение: взрослым пациентам с почечной недостаточностью и вторичным перитонитом при амбулаторном перитонеальном диализе назначают дополнительно 20 мг тейкопланина на 1 л р-ра для диализа с предыдущим в/в введением 400 мг препарата (при наличии лихорадки). Определение концентрации тейкопланина в сыворотке крови позволяет определить оптимальную терапевтическую дозу. Для уточнения дозы используют микробиологический метод и жидкостную хроматографию под высоким давлением. Разрешается продолжать лечение более 7 дней, вводя половину эндоперитонеальной дозы на протяжении второй недели (20 мг/л каждой диализной упаковки) и снижая на ¹/₄ н ачальный уровень на протяжении третьей недели (20 мг/л ночной упаковки). Таргоцид устойчив в р-ре для перитонеального диализа (1,36 или 3,69% декстрозы) на протяжении 24 ч при температуре 4 °С. Р-р нельзя применять позже чем через 24 ч.
Для профилактики эндокардита у взрослых при стоматологических вмешательствах: тейкопланин в дозе 400 мг вводят в/в во время анестезии. Пациентам после протезирования пороков клапанов сердца Таргоцид необходимо назначать в комбинации с аминогликозидами.
Детям в возрасте от 2 мес до 16 лет с нормальной функцией почек дозу и продолжительность лечения определяют с учетом типа и тяжести инфекции. Лечение большинства инфекций, вызванных грамположительными возбудителями, начинают с назначения в дозе 10 мг/кг каждые 12 ч первые 3 инъекции, затем продолжают в дозе 6 мг/кг в сутки в/в или в/м. В более высоких дозах назначают при более тяжелых инфекциях или пациентам с нейтропенией (10 мг/кг каждые 12 ч первые 3 инъекции, в дальнейшем — в дозе 10 мг/кг в сутки).
Грудным детям в возрасте до 2 мес (за исключением новорожденных) назначают в начальной разовой дозе 16 мг/кг в/в в первый день, в дальнейшем — 8 мг/кг в сутки посредством в/в инфузии на протяжении 30 мин.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к гликопептидным антибиотикам; период беременности и кормления грудью; новорожденные.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: обычно хорошо переносится, однако могут возникать местные реакции (боль, флебит, абсцессы), аллергические реакции (эритема, кожная сыпь, зуд, лихорадка, бронхоспазм или анафилаксия). Кроме того, могут отмечаться повышение активности ферментов (трансаминаз и/или ЩФ) в сыворотке крови, транзиторное повышение уровня креатинина, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, тошнота, рвота, диарея, головокружение, головная боль, астения, отеки, дискомфорт в грудной клетке, тахикардия, повышение уровня мочевой кислоты и активности амилазы в сыворотке крови. Аудиометрические тесты, которые проводились у нескольких пациентов до и после применения препарата, не выявили значимых изменений, имел место лишь единичный случай снижения остроты слуха у пациента с синдромом Дауна. Наблюдались отдельные случаи вестибулярных и слуховых нарушений у пациентов, которые одновременно получали гентамицин и фуросемид.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: рекомендуется проводить мониторинг сывороточной концентрации тейкопланина и проверку слуха у пациентов с почечной недостаточностью, гипоакузией и при продолжительном применении препарата, при одновременном применении нейротоксических или нефротоксических препаратов (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ). Таргоцид назначают с осторожностью пациентам с аллергией на ванкомицин.
При продолжительном применении тейкопланина рекомендуется регулярно контролировать состав периферической крови, функциональное состояние почек и печени.
Таргоцид противопоказан в период беременности и кормления грудью.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: рекомендуется контролировать концентрацию препарата в сыворотке крови у пациентов, одновременно получающих нейротоксические или нефротоксические препараты (аминогликозиды, цефалоспорины, полимиксин В, колистин, амфотерицин, циклоспорин, цисплатин, фуросемид, этакриновую кислоту).

ПЕРЕДОЗИРОВКА: Таргоцид не выводится из циркуляции при гемодиализе. При передозировке проводят симптоматическую терапию.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при комнатной температуре (≤30 °С). Готовый р-р сохраняет активность на протяжении 24 ч при температуре 4 °С.

Дата добавления: 01/02/2006
Дата изменения: 29/10/2008

Версия для печати

!	Оптовые предложения для аптек препарата ТАРГОЦИД
!	АПТЕЧКА - Поиск препарата ТАРГОЦИД в аптеках

Продажа лекарств в аптеках:

Запорожье

Фармация Запорожье

ТАРГОЦИД пор. лиофил. д/п р-ра д/ин. 400 мг фл., с раств. в №1

500,74 грн.

Тернополь

Медичний центр Борис

ТАРГОЦИД пор. лиофил. д/п р-ра д/ин. 400 мг фл., с раств. в №1

524,95 грн.

Cпециализированное медицинское интернет-издание
для врачей, провизоров, фармацевтов, студентов
медицинских и фармацевтических вузов. Ограничение ответственности