Справки и инструкции

МОТОРИКУМ (MOTORIKUM)

DOMPERIDONUM       A03F A03

Medochemie

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 10 мг, № 20       13,02 грн.

№ UA/8733/01/01 от 31.07.2008 до 31.07.2013

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Моторикум (домперидон) — антагонист дофамина, блокирующий D1- и D2- рецепторы, по структуре относится к производным бензомидазола. Подобно метоклопрамиду домперидон оказывает противорвотное действие. Домперидон активирует гладкую мускулатуру пищевода путем ингибирования допамина в D1-рецепторах и путем ингибирования в D2-рецепторах с одновременным высвобождением ацетилхолина. Домперидон активно связывается с допаминовыми рецепторами. Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка в случае торможения этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера. Не влияет на желудочную секрецию. Его противорвотное действие обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов, которая содержится вне гематоэнцефалического барьера.
После приема внутрь Моторикум быстро всасывается. Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени, имеет низкую биодоступность (13–17%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Прием пищи и снижение кислотности желудочного сока уменьшает абсорбцию домперидона. Связывание с белками плазмы крови составляет 91–93%. Практически не проникает через ГЭБ. В небольшом количестве проникает через плацентарный барьер. Биотрансформируется путем гидроксилирования и N-деалкилирования с образованием 2 неактивных метаболитов. С мочой выводится ¹/₃ д озы (33%) на протяжении 4 дней, с калом — 10%, преимущественно в виде метаболитов. В небольшом количестве выделяется в грудное молоко. У здоровых добровольцев период полувыведения равен 16 ч.

ПОКАЗАНИЯ: комплекс диспептических симптомов, обусловленных замедленным опорожнением желудка, рефлюкс-эзофагитом:
• ощущение переполнения в области эпигастрия, ощущение вздутия желудка, боль в верхней части живота;
• отрыжка, метеоризм;
• тошнота, рвота;
• изжога с забросом содержимого желудка в ротовую полость или без заброса.
Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного или диетического происхождения, а также вызванные лучевой или химиотерапией. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные антагонистами дофамина в случае использования их при лечении болезни Паркинсона (такими как леводопа, бромокриптин).

ПРИМЕНЕНИЕ: для перорального применения за 15–30 мин до еды.
Диспепсия.
Взрослые: 10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки и при необходимости — перед сном. Иногда дозу повышают до 20 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки.
Тошнота и рвота.
Взрослые: 20 мг (2 таблетки) 3–4 раза в сутки.
Дети: в возрасте старше 12 лет с массой тела свыше 35 кг — по 10 мг (1 таблетка) 3–4 раза в сутки. Детям в возрасте младше 12 лет с массой тела ≤ 35 кг — 0,2–0,4 мг/кг 3–4 раза в сутки.
С осторожностью применять при почечной недостаточности. Поскольку незначительный процент препарата выводится почками в неизмененном виде, однократно применяемую дозу можно не корректировать. Но при длительном применении домперидона больным с почечной недостаточностью, частоту приема следует снизить до 1–2 раз в сутки в зависимости от тяжести нарушений функции почек. Такие пациенты должны находиться под постоянным контролем.
Продолжительность первичного лечения — 4 нед. После этого следует оценить состояние пациента и принять решение о необходимости дальнейшего лечения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к компонентам препарата; желудочно-кишечные кровотечения, непроходимость желудка и кишечника, перфорация желудка; пролактинома; период беременности и кормления грудью; тяжелые нарушения функции печени и почек; детский возраст до 12 лет при массе тела до 35 кг.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, экстрапирамидные нарушения.
Со стороны ЖКТ: сухость во рту, жажда, кратковременные кишечные спазмы (редко), кишечная колика (редко).
Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина в плазме крови, галакторрея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, снижение либидо, боль и увеличение молочных желез.
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью назначают препарат пациентам с нарушением функции печени и почек. Не применять для профилактики послеоперационной рвоты. Не рекомендуется применять препарат у детей, кроме случаев тошноты и рвоты после химиотерапии и облучения при онкозаболеваниях.
Применение в период беременности или кормления грудью.
В период беременности препарат не применяют. На время лечения кормление грудью следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.
На период лечения следует воздержаться от управления транспортом и работы с другими механизмами, поскольку препарат может вызвать сонливость, головокружение.
Дети. Не рекомендуется применять препарат у детей в возрасте до 12 лет с массой тела до 35 кг, за исключением случаев тошноты и рвоты после химиотерапии и облучения при онкозаболеваниях.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при сочетанном применении с лекарственными средствами, в значительной степени угнетающими ферменты, может возникнуть повышение уровня домперидона в плазме крови. Это в первую очередь противогрибковые препараты азолового ряда; антибиотики из группы макролидов, нефазодон.
У больных, принимающих дигоксин или парацетамол, одновременный прием домперидона не влиял на уровень этих препаратов в крови.
Домперидон при одновременном применении с:
• нейролептиками — усиливает их действие;
• дофаминергическими агонистами (бромокриптин, L-допа), побочное периферическое действие которых — нарушение пищеварения, тошнота, рвота, угнетает их действие без нейтрализации основных свойств;
• наркотическими анальгетиками — снижается активность домперидона;
• циметидином — уменьшается абсорбция домперидона в связи с повышением рН желудка. Поскольку другие Н₂ -антагонисты также повышают рН желудка, подобный эффект наблюдается при сочетании приема домперидона с фамотидином, низатидином, ранитидином;
• литием — возможно усиление симптомов со стороны экстрапирамидной системы, дискинезии, слабость, поэтому необходимо проводить контроль уровня лития в плазме крови.
Снижается действие препарата при одновременном приеме антихолинергических средств.
Антациды и антисекреторные препараты вместе с домперидоном снижают биодоступность домперидона.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные нарушения, особенно у детей.
Лечение: специфического антидота нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, применение активированного угля, тщательный контроль состояния пациента и другие поддерживающие мероприятия.
Антихолинергические препараты, препараты для лечения паркинсонизма или антигистаминные препараты с антихолинергическими свойствами могут быть эффективны для коррекции экстрапирамидных нарушений.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 29/09/2008
Дата изменения: 29/10/2008