Справки и инструкции

ЗОЛМИГРЕН^® (ZOLMIGREN)

ZOLMITRIPTANUM       N02C C03

Фармак

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/плен. оболочкой 2,5 мг контурн. ячейк. уп., № 2

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 102, натрия крахмал гликолят, магния стеарат, железа оксид желтый, сепифилм 752 белый.

№ UA/4796/01/01 от 20.07.2006 до 20.07.2011

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: золмитриптан ((4S)-4-[[3-[2-(диметиламино) этил]-1 индол-5-ил]метил]-2-оксазолидинон) — селективный агонист 5-НТ_1В/1D-рецепторов серотонина сосудов человека. Проявляет сродство к серотониновым 5-НТ_1А-рецепторам, не имеет существенной аффинности или фармакологической активности относительно 5-НТ₂-, 5-НТ₃-, 5-НТ₄ -серотониновых рецепторов, α₁-, α₂-, β₁ -адренорецепторов, Н₁-, Н₂ -гистаминовых рецепторов, М-холиновых рецепторов, D₁-, D₂ -дофаминергических рецепторов. Золмигрен вызывает вазоконстрикцию, преимущественно краниальных сосудов, блокирует высвобождение нейропептидов, в частности вазоактивного интестинального пептида, являющегося основным эффекторным трансмиттером рефлекторного возбуждения, которое вызывает вазодилатацию, лежащую в основе патогенеза мигрени. Приостанавливает развитие приступа мигрени без прямого анальгетического действия, ослабляет тошноту, рвоту (особенно при левосторонних атаках), фото- и фонофобию. Влияет на центры ствола головного мозга, связанные с мигренью, что объясняет стойкий повторный эффект при лечении серии приступов мигрени у пациента. Золмигрен высокоэффективный в комплексном лечении мигренозного статуса (серии из нескольких тяжелых, следующих один за другим приступов мигрени продолжительностью 2–5 сут). Купирует мигрень, ассоциированную с менструацией. Высокая доза оказывает седативное действие и вызывает сонливость.
Действие Золмигрена развивается через 15–20 мин и достигает максимума через 1 ч после приема. Максимальный эффект наблюдается при приеме во время развития приступа.
При пероральном приеме хорошо всасывается в ЖКТ. Абсорбция препарата не зависит от приема пищи. Средняя абсолютная биодоступность составляет приблизительно 40%. Связывание с белками плазмы крови — 25%. Время достижения максимальной концентрации составляет 1 ч, терапевтическая концентрация в плазме крови поддерживается на протяжении следующих 4–6 ч. При повторном приеме кумуляции препарата не наблюдается. Подлежит интенсивной биотрансформации в печени с образованием N-дезметилпроизводного (которое имеет в 2–6 раз более высокую фармакологическую активность, чем первичное соединение) и ряда неактивных метаболитов. Выводится из организма преимущественно в виде метаболитов, около 30% — в неизмененном виде. Известны три основных метаболита золмитриптана: индолуксусная кислота (основной метаболит в плазме и моче), N-оксид и N-дезметиланалоги. N-дезметилированный метаболит — активный, а два другие — неактивные. Средний период полувыведения (Т_1/2) золмитриптана составляет 2,5–3 ч. У женщин максимальная концентрация и биодоступность препарата выше, а общий клиренс ниже, чем у мужчин. У пациентов с умеренной и выраженной почечной недостаточностью почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7–8 раз меньше сравнительно с такими у здоровых добровольцев, период полувыведения увеличивается на час (до 3–3,5 ч), тогда как биодоступность золмитриптана и его активного метаболита увеличивается лишь на 16 и 35%.

ПОКАЗАНИЯ: лечение приступов мигрени, сопровождающихся аурой (зрительные, слуховые, двигательные и психические расстройства) и без ауры.

ПРИМЕНЕНИЕ: рекомендованная доза составляет 2,5 мг золмитриптана (1 таблетка). При отсутствии эффекта или при рецидиве боли возможен прием повторной дозы (2,5 мг), но не раньше, чем через 2 ч после приема первой дозы. При недостаточной эффективности дозы 2,5 мг допускается повышение разовой дозы до 5 мг (максимальная разовая доза). Максимальная суточная доза — 15 мг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, АГ, ИБС, ангиоспастическая стенокардия, тяжелые нарушения функции печени, детский и пожилой (старше 65 лет) возраст.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: Со стороны ЖКТ: тошнота, сухость во рту.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, сонливость, нарушение чувствительности, ощущение тяжести и сдавленности в горле, шее, конечностях и груди, парестезия, дизестезии, астения.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, мышечная слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторное повышение АД.
Другие: ощущение тепла.
Побочные эффекты обычно легкого или умеренно транзиторного характера не учащаются после приема повторных доз и исчезают самостоятельно (без лечения).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: Золмигрен рекомендуется применять как можно раньше после возникновения приступа мигрени.
Препарат не предназначен для профилактики приступов мигрени.
Перед началом лечения необходимо провести тщательное неврологическое обследование для исключения органической патологии ЦНС, а также обследование состояния сердечно-сосудистой системы.
Поскольку возможно развитие сонливости, препарат не следует применять во время работы водителям транспортных средств и лицам, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Нет данных о проникновении золмитриптана в грудное молоко. В период беременности и кормления грудью препарат применяют только в том случае, если возможный терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не рекомендуется одновременное применение препарата с другими препаратами из группы агонистов 5-НТ_1В/1D-рецепторов.
Допускается применение препарата с противомигренозными средствами другого механизма действия (эрготамин, дигидроэрготамин, пизотифен) и анальгетиками (парацетамол и др.).
При одновременном приеме с моклобемидом биодоступность золмитриптана повышается, в связи с чем для пациентов, которые принимают моклобемид, рекомендованная суточная доза золмитриптана не должна превышать 7,5 мг.
При приеме с циметидином период полувыведения увеличивается, а биодоступность золмитриптана повышается, в связи с чем для пациентов, принимающих циметидин, рекомендованная суточная доза золмитриптана не должна превышать 5 мг.
Нельзя исключать возможное взаимодействие золмитриптана с ингибиторами изофермента CYP1A2 цитохрома Р450. Исходя из этого, при одновременном применении золмитриптана с препаратами, метаболизм которых происходит при участии указанного фермента, суточная доза не должна превышать 5 мг.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:
Симптомы: у добровольцев, которые принимали однократно золмитриптан в дозе 50 мг, отмечали седативный эффект.
Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, симптоматическая терапия, в том числе обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг и поддержание функций сердечно-сосудистой системы. Специфического антидота нет.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 13/09/2006
Дата изменения: 29/10/2008