ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: механизм действия обусловлен ингибированием АПФ и предотвращением образования ангиотензина II — мощного эндогенного вазопрессорного агента. Это приводит к снижению секреции альдостерона и антидиуретического гормона, ОПСС. Способствует повышению уровня эндогенных вазодилататоров — брадикинина и простагландина Е₂. Благодаря сосудорасширяющему действию снижает давление заклинивания в легочных капиллярах и сопротивления в легочных сосудах; увеличивает минутный объем сердца и повышает толерантность к физической нагрузке. При длительном применении снижает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, предупреждает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Снижает тонус отводящих артериол почечных клубочков, тем самим улучшая внутриклубочковую гемодинамику и замедляет развитие диабетической нефропатии.
Максимальное снижение АД отмечают через 60–90 мин после приема. Длительность гипотензивного эффекта дозозависимая и достигает оптимального значения в течение нескольких недель.
При приеме внутрь приблизительно 75% быстро всасывается в пищеварительном тракте. В присутствии пищи биодоступность снижается на 30–40%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–60 мин после приема. Период полувыведения составляет менее 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности (3,5–32 ч). Связывается с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) на 25–30%. Не проникает через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер. Подвергается биотрансформации в печени с образованием дисульфидного димера и каптоприлцистеиндисульфида. Более 95% выделяется с мочой, из них 45–50% — в неизмененном виде; остальная часть выводится в виде метаболитов.

ПОКАЗАНИЯ: АГ (в том числе реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии), дисфункция левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, диабетическая нефропатия.

ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым назначают внутрь за 1 ч до еды. В качестве антигипертензивного средства — в начальной дозе по 12,5–25 мг (1–2 таблетки) 2–3 раза в сутки. Если АД снизилось недостаточно, разовую дозу постепенно повышают до 50 мг (4 таблетки) 2–3 раза в сутки; для дальнейшего снижения АД рекомендуется дополнительно назначать тиазидные диуретики, блокаторы β-адренорецепторов и/или другие гипотензивные средства. При приеме Каптоприла в дозе более 300 мг/сут резко усиливаются побочные эффекты, а гипотензивное действие не увеличивается. Максимальная суточная доза — 150 мг. При хронической сердечной недостаточности назначают в начальной дозе по 6,25–12,5 мг (1 таблетка) 2–3 раза в сутки, при необходимости постепенно повышают дозу до 25 мг (2 таблетки) 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 150 мг.
При дисфункции левого желудочка у пациентов с инфарктом миокарда, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение каптоприла можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг/сут, затем суточную дозу можно повысить до 37,5–75 мг в 2–3 приема (в зависимости от переносимости препарата) до максимальной — 150 мг/сут.
При диабетической нефропатии назначают в дозе 75–150 мг/сут в 2–3 приема.
При сахарном диабете I типа с макроальбуминурией (30–300 мг/сут) — 50 мг 2 раза в сутки.
При умеренной степени нарушения функции почек (клиренс креатинина не менее 30 мл/мин) — 75–100 мг/сут. При более выраженной степени нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) начальная доза — не больше 12,5 мг 2 раза в сутки, в дальнейшем при необходимости дозу Каптоприла постепенно повышают с продолжительным интервалом до достижения терапевтического эффекта, однако суточная доза должна быть не ниже, чем обычно.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: тяжелые нарушения функции почек, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, стеноз устья аорты и аналогичные препятствия оттоку крови, период беременности и кормления грудью, возраст до 18 лет, повышенная чувствительности к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ, отек Квинке после применения ингибиторов АПФ в анамнезе.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, атаксия, парестезии, сонливость, усталость, астения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, снижение АД, периферические отеки.
Со стороны пищеварительной системы: нарушение вкуса, сухость во рту, тошнота, снижение аппетита; редко — боль в животе, диарея, панкреатит, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови.
Со стороны системы крови: нейтропения, лейкопения, анемия, тромбоцитопения; очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями — агранулоцитоз, снижение уровня гемоглобина.
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, гиперкреатинемия, гипонатриемия, повышение азота мочевины, ацидоз.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия.
Со стороны дыхательной системы: возможен сухой кашель, проходящий после отмены препарата.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема, крапивница; редко — отек Квинке, бронхоспазм, анафилактический шок.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: перед началом лечения необходимо компенсировать потерю жидкости и солей, поскольку существует опасность возникновения выраженной артериальной гипотензии. С осторожностью назначают при нарушениях функции почек, так как уровень клубочковой фильтрации изменяется пропорционально содержанию каптоприла в плазме. С учетом риска развития гиперкалиемии перед применением препарата отменяют калийсберегающие диуретики и препараты калия. Необходима осторожность при назначении Каптоприла пациентам с аутоиммунными заболеваниями, поскольку возможно повышение риска развития нейтропении и агранулоцитоза. Может быть причиной ложноположительных тестов на ацетонурию. Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, так как возможно головокружение, особенно после начальной дозы Каптоприла.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном применении с диуретиками (гидрохлоротиазид), вазодилататорами (молсидомин), ганглиоблокаторами (бензогексоний) и блокаторами β-адренорецепторов (атеналол) гипотензивное действие каптоприла усиливается; с индометацином и другими НПВП — возможно снижение гипотензивного действия каптоприла; с солями лития — возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови, сопровождающееся симптомами интоксикации литием. Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон) и препаратами калия (калия/магния аспарагинат) возможно возникновение гиперкалиемии. Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты (например азатиоприн или циклофосфамид), повышает риск развития гематологических нарушений.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: Симптомы. Выраженная артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, тахикардия, диспепсия. Наличие указанных симптомов требует отмены препарата и проведения симптоматической терапии, проведения коррекции объема циркулирующей крови в/в инфузией изотонического р-ра натрия хлорида. Каптоприл удаляется из организма при гемодиализе.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 11/10/2007
Дата изменения: 29/10/2008

Версия для печати

!	Оптовые предложения для аптек препарата КАПТОПРИЛ
!	АПТЕЧКА - Поиск препарата КАПТОПРИЛ в аптеках

Cпециализированное медицинское интернет-издание
для врачей, провизоров, фармацевтов, студентов
медицинских и фармацевтических вузов. Ограничение ответственности