Справки и инструкции

ЭРАСМО (ERASMO)

SILDENAFILUM   G04B E03

Mepha

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

ЭРАСМО-25

табл. п/плен. оболочкой 25 мг, № 1, № 4

Сильденафил                       25 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), тальк, макрогол 6000, индигокармин алюминиевый лак (Е132).

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 35,47 мг сильденафила цитрата, что эквивалентно 25 мг сильденафила.

№ UA/5507/01/01 от 28.11.2006 до 28.11.2011

ЭРАСМО-50

табл. п/плен. оболочкой 50 мг, № 1, № 4

Сильденафил                       50 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), тальк, макрогол 6000, индигокармин алюминиевый лак (Е132).

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 70,93 мг сильденафила цитрата, что эквивалентно 50 мг сильденафила.

№ UA/5507/01/02 от 28.11.2006 до 28.11.2011

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Препарат Эрасмо, действующим веществом которого является сильденафил, используется для лечения эректильной дисфункции. В нормальных условиях, при сексуальной стимуляции, препарат восстанавливает нарушенные сексуальные функции путем усиления кровоснабжения полового члена.

Физиологический механизм, который вызывает состояние эрекции полового члена, вовлекает процесс высвобождения оксида азота в тканях кавернозного тела во время сексуальной стимуляции. После этого оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), который расслабляет гладкие мышцы кавернозных тел и улучшает их кровонаполнение.

Сильденафил действует как сильный и селективный ингибитор фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ5), специфической к цГМФ кавернозного тела, где ФДЭ5 расщепляет цГМФ. Во время эрекции сильденафил действует периферийно; он не оказывает прямого расслабляющего действия на ткани кавернозного тела человека, а сильно потенцирует действие оксида азота на эти ткани. Во время активации взаимодействия оксид азота/цГМФ, которое происходит одновременно с сексуальной стимуляцией, сильденафил ингибирует ФДЭ5, что приводит к повышению уровня цГМФ в тканях пещеристых тел. Таким образом, для достижения необходимого фармакологического эффекта препарата необходима сексуальная стимуляция.

Исследования in vitro показали селективность сильденафила относительно ФДЭ5, которая вовлекается в процесс эрекции. Эффект препарата относительно ФДЭ5 более сильный, чем по отношению к другим известным фосфодиэстеразам. Так при использовании максимальной рекомендованной дозы препарата его селективность к ФДЭ5 в 80 раз выше, чем к ФДЭ1, и в 700 раз выше, чем к другим известным фосфодиэстеразам. Важным является то, что сильденафил в 4000 раз селективнее к ФДЭ5, чем к ФДЭ3 — изоферменту фосфодиэстеразы, который специфичен к цАМФ и принимает участие в механизме сердечных сокращений.

После перорального применения сильденафил быстро абсорбируется, причем его максимальная концентрация в плазме крови достигается на протяжении 30–120 мин (в среднем — через 60 мин) после приема препарата натощак. Средняя абсолютная биодоступность сильденафила составляет 41% (диапазон: 25–63%). При приеме препарата с едой скорость его абсорбции понижается с одновременным увеличением времени достижения максимальной концентрации в плазме крови на 60 мин и понижением максимальной концентрации в плазме крови на 29%.

Средний равновесный объем распределения сильденафила составляет 105 л, что свидетельствует о его распределении в тканях организма. Сильденафил и его основной N-дисметиловый метаболит в значительной степени связывается с белками плазмы крови (96%), средняя максимальная концентрация сильденафила в плазме крови составляет 18 нг/мл.

Метаболизм сильденафила осуществляется преимущественно микросомальными изоферментами печени CYP 3A4 и, в меньшей степени, CYP 2C9, причем концентрация его основного N-дисметилового метаболита составляет 40% относительно концентрации сильденафила.

Общий клиренс сильденафила составляет 41 л/ч, а период полувыведения — 3–5 ч. После перорального приема или в/в введения сильденафил выводится в виде метаболитов с калом (около 80%) и мочой (около 13%).

ПОКАЗАНИЯ: лечение пациентов с эректильной дисфункцией (при невозможности достижения или поддержания эрекции полового члена, необходимой для обеспечения удовлетворительной сексуальной активности); для достижения необходимого эффекта препарата необходима сексуальная стимуляция.

ПРИМЕНЕНИЕ: рекомендуемая доза препарата — 50 мг, принимается приблизительно за 1 ч до начала сексуальной активности. Учитывая индивидуальную эффективность и переносимость препарата, дозу можно уменьшить до 25 мг или увеличить до 100 мг. Максимальная рекомендуемая доза препарата составляет 100 мг. Максимальная рекомендованная частота приема препарата — 1 раз в сутки. Если Эрасмо принимают одновременно с едой, то действие препарата начинается позже, чем при его приеме натощак.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к сильденафилу или другим компонентам препарата. Поскольку сильденафил потенцирует гипотензивное действие нитратов, противопоказано одновременное использование препарата вместе с препаратами нитратов и донорами оксида азота. Противопоказан при наличии противопоказаний для сексуальной активности (например тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы).

Серьезные поражения функций печени, артериальная гипотензия, недавно перенесенный инфаркт миокарда или инсульт, врожденные дегенеративные повреждения сетчатки (пигментный ретинит).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при проведении исследований применения препарата Эрасмо частота побочных эффектов составляла 1%, причем преобладающее большинство побочных реакций протекало в легкой или умеренной форме. При повышении дозы препарата частота и степень тяжести побочных эффектов тоже повышалась. При использовании в дозе 100 мг наиболее распространенными побочными эффектами были диспепсия (12%) и нарушение остроты зрения (11%). При более частом, чем это рекомендуется, использовании Эрасмо также отмечали миалгию. При использовании в других дозах наиболее распространенными побочными эффектами были головная боль и гиперемия кожи. При проведении клинических и постмаркетинговых исследований отмечали следующие побочные эффекты.

Сердечно-сосудистая система: гиперемия кожи, ощущение сердцебиения, тахикардия, желудочковая аритмия, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная остановка сердца, артериальная гипотензия, гипертензия, носовое кровотечение, обморок, мозговое кровоизлияние, преходящие ишемические приступы.

Органы чувств (зрение): влияние на остроту зрения (повышение светочувствительности и затуманивание зрения), хроматопсия (в легкой и временной форме, что в большинстве случаев выражается в изменении цвета объектов), боль в глазах, покраснение/прилив крови к глазам, неартериальная ишемическая нейропатия переднего отдела глаза (NAION), тромбоз сосудов сетчатки.

ЦНС: головная боль, головокружение.

Пищеварительный тракт: диспепсия, рвота.

Респираторная система: заложенность носовых ходов.

Иммунная система: реакции гиперчувствительности (включая кожную сыпь).

Репродуктивная система: длительная эрекция, приапизм.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: Эрасмо не предназначен для использования у женщин и детей в возрасте до 18 лет.

Перед началом лечения следует провести физикальное обследование пациентов для диагностирования нарушений эректильной функции и установления потенциальных причин этих расстройств.

Кроме этого, до назначения любого лечения эректильной дисфункции врач обязан оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациентов. Поскольку сильденафил проявляет сосудорасширяющие свойства, врач должен оценить, насколько эти свойства могут обусловить нежелательные эффекты у пациентов с определенными нарушениями, особенно в совокупности с сексуальной активностью. К пациентам с повышенной чувствительностью к сосудорасширяющим препаратам относятся лица, страдающие обструкцией оттока из левого желудочка (например, аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также синдромом множественной системной атрофии.

Препараты сильденафила следует применять с осторожностью при лечении пациентов с анатомической деформацией полового члена (например с ангуляцией, кавернозным фиброзом или болезнью Пейрони), а также пациентов со склонностью к развитию приапизма (например с серповидноклеточной анемией, множественной миеломой или лейкозом). Поскольку безопасность и эффективность использования сильденафила в комбинации с другими видами терапии эректильной дисфункции не исследовались, поэтому использование таких комбинаций не рекомендуется.

Использование препаратов-ингибиторов ФДЭ‑5 не рекомендуется пациентам, которые перенесли эпизод неартериальной ишемической нейропатии переднего отдела глаза (NAION).

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам, которые регулярно принимают препараты блокаторов α‑адренорецепторов, поскольку такая комбинация способна вызвать симптоматическую гипотензию у некоторых лиц: чаще всего это происходит на протяжении 4 ч после применения Эрасмо. Для снижения риска развития ортостатической гипотензии перед началом применения Эрасмо следует стабилизировать гемодинамику пациентов посредством курса терапии блокаторами б-адренорецепторов, и начинать применение препарата с минимальной дозы — 25 мг. Кроме того, врач обязан проконсультировать пациентов на случай развития симптомов ортостатической гипотензии.

Поскольку в условиях in vitro сильденафил потенцирует антиагрегатный эффект нитропруссида натрия, а отдельные исследования применения препарата пациентами с нарушениями сворачивания крови или обострением пептической язвы желудка и двенадцатиперстной кишки не проводились, то назначать препарат таким пациентам следует только после тщательной оценки риска такого применения.

Поскольку таблетки Эрасмо содержат лактозу, их не следует применять мужчинам с редкими наследственными формами непереносимости лактозы, дефицита лактазы или нарушениями всасываемости глюкозы-галактозы.

Лечение пациентов пожилого возраста проводят без коррекции дозы.

Пациентам с почечной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести (клиренс креатинина составляет 30–80 мл/мин) рекомендуется использовать обычные дозы препарата.

При серьезных поражениях почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) следует рассмотреть возможность применения меньшей дозы препарата (25 мг) с последующим возможным повышением дозы до 50 мг.

При лечении пациентов с нарушениями функции печени (например, цирроз) следует рассмотреть возможность применения меньшей дозы препарата (25 мг) с последующим возможным повышением дозы до 50 мг.

Поскольку Эрасмо может вызывать головокружение и нарушение зрения, перед тем, как начать управлять  автомобилем или работать с потенциально опасными механизмами пациентам следует установить, как они реагируют на применение Эрасмо.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: Поскольку метаболизм сильденафила происходит главным образом при участии изоформ 3A4 (основной путь) и 2C9 цитохрома P450 (CYP), ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс сильденафила.

Разовый прием антацидов (гидроксид магния/гидроксид алюминия) не влияет на биодоступность сильденафила.

При проведении популяционного фармакокинетического анализа было показано отсутствие влияния на фармакокинетику сильденафила при одновременной терапии следующими препаратами: ингибиторами CYP 2C9 (тольбутамид, варфарин, фенитоин), ингибиторами CYP 2D6 (селективные ингибиторы захвата серотонина, трицикличные антидепрессанты), тиазидными и тиазидоподобными диуретиками, петлевыми и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, антагонистами кальция, блокаторами β-адренорецепторов или индукторами метаболизма CYP 450 (рифампицин, барбитураты).

Поскольку никорандил представляет собой комбинацию индуктора калиевых каналов и нитрата, он может существенно влиять на фармакокинетику сильденафила.

Данные о взаимодействии сильденафила с неспецифическими ингибиторами ФДЭ, такими как теофиллин и дипиридамол, отсутствуют.

С учетом влияние сильденафила на механизм обмена оксида азота и цГМФ установлено, что препарат усиливает гипотензивный эффект нитратов, а значит, одновременное использование этих препаратов противопоказано.

При применении препарата некоторыми чувствительными пациентами, которые проходят курс лечения с использованием блокаторов α-адренорецепторов (например доксозазина), у них может развиться симптоматическая гипотензия. Обычно это происходит на протяжении 4 ч после приема дозы сильденафила.

Сильденафил в дозе 50 мг не вызывал увеличения времени кровотечения, вызванного приемом ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Сильденафил в дозе 50 мг не усиливал гипотензивний эффект алкоголя у здоровых добровольцев, у которых максимальный уровень алкоголя в крови в среднем составлял 80 мг/дл.

При анализе следующих классов антигипертензивных лекарственных средств: диуретиков, блокаторов β-адренорецепторов, ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II, вазодилаторов, а также антигипертензивных лекарственных средств центрального действия, ганглиоблокаторов, блокаторов кальциевых каналов, блокаторов α-адренорецепторов, не было выявлено отличий относительно побочных эффектов, которые отмечались у пациентов, принимающих сильденафил и плацебо.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: при использовании препарата в дозах, превышающих 100 мг, его эффективность не повышается. Однако такое повышение дозы может привести к усилению нежелательных побочных эффектов. В случае передозировки препарата необходимо применять стандартные методы оказания медицинской помощи. Проведение диализа не увеличивает клиренс препарата, поскольку сильденафил в значительной степени связывается с белками плазмы крови.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре не выше  30 °С.

Дата добавления: 02/11/2007