Справки и инструкции

КЕТАНОВ (KETANOV)

KETOROLACUM             M01A B15

Ranbaxy

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 10 мг, № 10             4,32 грн.

табл. п/о 10 мг, № 20

табл. п/о 10 мг, № 100           41,67 грн.

Кеторолак                 10 мг

№ UA/2596/01/01 от 25.01.2005 до 25.01.2010

р-р д/ин. 30 мг/мл амп. 1 мл, № 10 31,87 грн.

Кеторолак                 30 мг/мл

Прочие ингредиенты: натрия хлорид, спирт этиловый, динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

№ UA/2596/02/01 от 28.03.2005 до 28.03.2010

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: кеторолака трометамин ((±)-5-бензоил-2,3-дигидро-1Н-пиролизидин-1-карбоновая кислота, соединенная с 2-амино-2-гидроксиметил-1,3-пропандиолом в соотношении 1:1) — НПВП. Оказывает противовоспалительное и выраженное анальгезирующее действие. Кеторолак влияет на циклооксигеназный путь обмена арахидоновой кислоты, ингибируя биосинтез простагландинов. Как и другие НПВП, тормозит агрегацию тромбоцитов, вызванную арахидоновой кислотой и коллагеном, не влияет на АТФ-индуцированную агрегацию. Кеторолак удлиняет среднее время кровотечения, не влияет на количество тромбоцитов, протромбиновое время или активированное частичное тромбопластиновое время. В отличие от наркотических анальгетиков, кеторолак не оказывает угнетающего действия на дыхательный центр и не вызывает повышения рСО₂. Не влияет на психомоторные функции в отличие от анальгетиков центрального действия — морфина, бупренорфина и др.

После в/м введения препарата максимальная концентрация в плазме крови достигается через 45–50 мин. Кеторолак не подвергается существенному пресистемному метаболизму. Установлено, что максимальная концентрация в плазме крови у здоровых добровольцев после в/м введения препарата в дозе 30 мг составляет 3 мг/л. Не отмечено кумуляции препарата при назначении в дозе 10–90 мг. Как и другие НПВП, кеторолак медленно связывается с белками плазмы крови (более 99%), достигает высокой концентрации в водянистой влаге глаза. Основной путь метаболизма — связывание с глюкуроновой кислотой. 10% дозы препарата выводится с калом, более 90% — с мочой, причем 60% — в неизмененном виде. Средний период полувыведения составляет около 4–6 ч после парентерального введения. У лиц пожилого возраста скорость элиминации снижается, период полувыведения увеличивается в среднем до 7 ч после парентерального введения в дозе 30 мг. У больных с почечной недостаточностью выведение кеторолака замедлено, о чем свидетельствует снижение общего клиренса, а период полувыведения увеличивается (до 9,62–9,91 ч), что свидетельствует о необходимости коррекции дозы. Проникает через плаценту и в грудное молоко.

ПОКАЗАНИЯ: для непродолжительного применения в целях устранения умеренно и сильно выраженного болевого синдрома — боль в послеоперационный период в общей хирургии, после гинекологических, ортопедических, урологических, стоматологических, отоларингологических операций и других оперативных вмешательств; травмы опорно-двигательного аппарата и мягких тканей, в том числе растяжения, вывихи, переломы и др. Эффективен для непродолжительного обезболивания при болевом синдроме после отмены наркотических препаратов, зубной боли (перикоронит, пульпит, кариес и др.), почечной и печеночной колике (в комбинации со спазмолитиками), боль после родов, отит, ишиалгия, фибромиалгия, остеоартрит, радикулит, артроз, остеохондроз, болевой синдром при онкологических заболеваниях.

ПРИМЕНЕНИЕ: в/м вводят в начальной дозе 10 мг, затем по 10–30 мг каждые 4–6 ч при необходимости. Следует назначать препарат в минимальной эффективной дозе. Максимальная суточная доза для взрослых не должна превышать 90 мг, у пациентов старше 65 лет — 60 мг. Максимальная продолжительность парентерального применения препарата не должна превышать 2 дней. При переводе больного с парентерального применения на пероральный прием общая суточная доза кеторолака не должна превышать 90 мг для взрослых и 60 мг для лиц пожилого возраста.

Внутрь назначают по 10 мг каждые 4–6 ч. Максимальная продолжительность лечения не должна превышать 7 дней. Больным с массой тела до 50 кг, в возрасте старше 65 лет либо с нарушенной функцией почек рекомендуют назначать в сниженных дозах.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: период беременности и кормления грудью, роды, возраст до 16 лет, полипоз носовой полости, ангионевротический отек, БА, дегидратация и гиповолемия, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушения свертывания крови, почечная недостаточность средней или тяжелой степени, повышенная чувствительность к кеторолаку.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе, сонливость, повышенная потливость, отеки, нарушение концентрации внимания, депрессия, эйфория, крапивница, эозинофилия, изменения вкуса и зрения, бронхоспазм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечение, перфорация язвы, нефротический синдром, аллергические и токсико-аллергические реакции (крапивница, синдром Стивенса — Джонсона, пузырчатка), диспноэ, олигурия, дизурия, диарея, головная боль, головокружение, тревожность, сухость во рту, сильная жажда, астенический синдром, миалгия, повышение активности печеночных трансаминаз, болезненность в месте введения препарата.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: Кетанов в форме р‑ра для инъекций предназначен только для кратковременного применения. У лиц пожилого возраста элиминация кеторолака замедлена, поэтому препарат следует применять под строгим врачебным контролем и в сниженных дозах. У больных с сердечной недостаточностью, АГ препарат необходимо применять с осторожностью. Торможение агрегации тромбоцитов сохраняется в течение 24–48 ч после отмены препарата, поэтому необходимо наблюдение за больными с нарушениями свертывания крови, которым проводят терапию Кетановом. Кеторолак не является агонистом или антагонистом наркотиков.

После резкой отмены препарата абстинентного синдрома не возникает.

В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: in vitro кеторолак несколько снижает связывание варфарина с белками плазмы крови. Не оказывает влияния на степень связывания дигоксина с белками крови. При терапевтических концентрациях салицилатов in vitro связывание кеторолака снижается с 99,2 до 97,5%, что потенциально может привести к повышению уровня свободного кеторолака в крови почти вдвое, соответственно больным, которые получают салицилаты в высоких дозах, кеторолак нужно назначать с осторожностью. Дигоксин, ибупрофен, напроксен, парацетамол, фенитоин, толбутамид, пироксикам в терапевтических концентрациях не влияют на связывание кеторолака с белками плазмы крови. Несовместим с препаратами лития, пентоксифиллином, пробенецидом, антикоагулянтами. Снижает диуретический эффект фуросемида, усиливает нефротоксичность при одновременном применении с ингибиторами АПФ.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: боль в животе, тошнота, рвота, гипервентиляция, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушение функции почек. Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет. Рекомендуется провести гемодиализ и перитонеальный диализ.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

Дата добавления: 01/02/2006
Дата изменения: 11/10/2007