Справки и инструкции

ЭДИЦИН^® (EDICIN)

VANCOMYCINUM       J01X A01

Sandoz

Lek

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

пор. д/п ин. р-ра 0,5 г фл., № 1       68,05 грн.

пор. д/п ин. р-ра 1 г фл., № 1       116,6 грн.

№  П.05.02/04767 от 28.04.2007 до 28.04.2012

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: гликопептидный антибиотик. За счет нарушения синтеза клеточной стенки бактерий оказывает бактерицидное действие на ряд грамположительных микроорганизмов: стафилококки, включая Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (в том числе метициллинустойчивые штаммы), стрептококки (Streptococcus pyogenes, Str. рnеumоniае, Str. agalactiae), энтерококки (E. faecalis), Listeria spp., Corynebacterium spp., Clostridium spp.
Вторичная резистентность стафилококков к ванкомицину развивается редко; нет перекрестной резистентности микроорганизмов к ванкомицину и другим антибиотикам. Значения МПК для большинства чувствительных микроорганизмов — менее 5 мкг/мл; диапазон МПК для относительно устойчивых Staphylococcus aureus составляет 10–20 мкг/мл.
В/в введение ванкомицина в дозе 0,5 г обеспечивает достижение сывороточной концентраци 33 мкг/мл через 1 ч после введения; после введения в дозе 1 г сывороточная концентрация вдвое выше. Максимальная концентрация в плазме крови составляет 20–50 мкг/мл и достигается через 1 ч после инфузии. Концентрация ванкомицина через 12 ч после инфузии составляет 5–10 мкг/мл.
Ванкомицин хорошо проникает в жидкости тела (плевральную, синовиальную, перикардиальную, асцитическую). Плохо проникает через ГЭБ, однако хорошо проникает через воспаленные мозговые оболочки.
Период полувыведения ванкомицина из плазмы крови составляет в среднем 4–6 ч у пациентов с нормальной функцией почек. На протяжении 24 ч после введения приблизительно 75% введенной дозы экскретируется почками путем клубочковой фильтрации. Средее значение общего клиренса составляет 0,058 л/кг/ч, почечного клиренса — 0,048 л/кг/ч. Метаболиты препарата не выявлены.
Нарушение функции почек приводит к задержке экскреции ванкомицина, поэтому для пациентов с нарушением функции почек требуется коррекция дозы. У больных с анурией период полувыведения составляет в среднем 7,5 сут.

ПОКАЗАНИЯ: тяжелые инфекции, вызванные грамположительными микроорганизмами, устойчивыми к действию других противомикробных препаратов, а у также пациентов с установленной гиперчувствительностью к пенициллинам и цефалоспоринам. Препарат эффективен при эндокардите, сепсисе, остеомиелите, нейроинфекциях, инфекциях нижних дыхательных путей (пневмония), кожи и мягких тканей. Внутрь назначают также при стафилококковом энтероколите, псевдомембранозном колите.

ПРИМЕНЕНИЕ: в/в введение ванкомицина применяется при лечении инфекций, угрожающих жизни.
Противопоказано в/в болюсное или в/м введение в связи с болезненностью и возможным некрозом в месте введения.
Взрослым обычно назначают в дозе 2 г/сут: по 500 мг каждые 6 ч или по 1 г каждые 12 ч. Препарат следует вводить медленно, со скоростью не более 10 мг/мин на протяжении не менее 60 мин. Концентрация восстановленного р-ра ванкомицина для взрослых не должна превышать 5 мг/мл.
Новорожденным в возрасте до 7 дней назначают в дозе 15 мг/кг каждые 12 ч, в возрасте до 1 мес — 15 мг/кг каждые 8 ч, детям в возрасте старше 1 мес — в дозе 40 мг/кг в сутки, разделенной на несколько введений с интервалом 6 ч. Концентрация восстановленного р-ра ванкомицина для детей не должна превышать 2,5–5 мг/мл, р-р следует вводить на протяжении не менее 60 мин. Максимальная разовая доза для детей составляет 15 мг/кг, суточная — 60 мг/кг, она не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых (2 г).
У пациентов с нарушением функции почек дозы и интервал между введениями корригируют с учетом тяжести заболевания. Следует ввести начальную дозу (не менее 15 мг/кг), потом интервал между дозами можно увеличить в зависимости от клиренса креатинина согласно рекомендациям, приведенным в таблице:

Клиренс креатинина, мл/мин	Доза ванкомицина, г	Интервал между введениями
80	0,5–1	12 ч
80–50	1	24 ч
50–10	1	3–7 сут
≤10 (анурия)	1	7–14 сут

Для приготовления р-ра следует развести содержимое флакона 500 мг в 10 мл стерильной воды для инъекций или 1 г в 20 мл стерильной воды для инъекций; полученная концентрация составит 50 мг/мл. Восстановленный таким образом р-р, содержащий 500 мг ванкомицина, должен быть разведен по крайней мере в 100–250 мл 0,9% р-ра натрия хлорида для инъекций или 5% р-ра глюкозы для инъекций. Концентрация готового р-ра ванкомицина для инфузии не должна превышать 5 мг/мл.
Ванкомицин плохо всасывается после приема внутрь, поэтому его назначают перорально только для лечения стафилококового энтероколита и псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile. Р-р для приема внутрь готовят, добавляя к содержимому флакона (500 мг ванкомицина) 30 мл воды. Р-р дают пациенту для питья или вводят через назогастральный зонд. Для улучшения вкуса к готовому р-ру можно добавить фруктовый сироп. Обычная доза для взрослых составляет 0,5–1 г в сутки в 3–4 приема на протяжении 7–10 дней. Суточная доза не должна превышать 2 г.
Обычная доза для детей составляет 40 мг/кг в сутки в 3–4 приема на протяжении 7–10 дней; суточная доза не должна превышать 2 г.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к ванкомицину.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны кожно-аллергические реакции, анафилактоидная реакция. Быстрая инфузия ванкомицина может вызвать прилив крови к верхней половине тела (что сопровождается артериальной гипотензией и гиперемией кожи лица, шеи и конечностей), спазмами мышц груди и спины. Эти реакции обычно исчезают на протяжении 20 мин, однако могут сохраняться и на протяжении нескольких часов после инфузии. Подобные явления при медленной инфузии (на протяжении как минимум 60 мин) возникают редко. Наиболее серьезными побочными эффектами ванкомицина являются ототоксичность и нефротоксичность. В связи с возможностью развития необратимых изменений препарат следует отменить при появлении шума в ушах. Тяжелая почечная недостаточность развивается редко. Почечная недостаточность проявляется повышением концентрации креатинина и мочевины в сыворотке крови. Она обычно развивается при назначении ванкомицина в высоких дозах. Редко отмечались случаи интерстициального нефрита у пациентов, которые одновременно принимали аминогликозиды или имели указания на дисфункцию почек в анамнезе. При отмене ванкомицина функция почек нормализуется. Ванкомицин может вызывать обратимую нейтропению, лейкопению, эозинофилию, тромбоцитопению, редко — агранулоцитоз. Очень редко отмечаются головокружения. Возможно развитие тромбофлебита в месте инъекции. Возможно развитие крапивницы, синдрома Стивенса — Джонсона, токсического эпидермального некролиза и васкулита. Могут также отмечаться тошнота, рвота, диарея. Тяжелая диарея может быть признаком суперинфекции, вызванной устойчивыми микроорганизмами, или псевдомембранозного колита.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: ванкомицин следует вводить медленно. Быстрое, на протяжении нескольких минут, введение может вызвать артериальную гипотензию и редко — остановку сердца.
Вследствие возможного развития ототоксического и нефротоксического эффектов ванкомицин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением слуха или функции почек.
Тяжесть и частоту развития тромбофлебита можно снизить соответствующим разведением с р-рами глюкозы или натрия хлорида, а также чередованием мест введения.
Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с нарушением функции почек; требуется коррекция дозы или увеличение интервалов между введениями. Для недоношенных детей и пациентов пожилого возраста требуется снижение дозы или увеличение интервала между приемами препарата. У этих пациентов следует контролировать концентрацию препарата в сыворотке крови во избежание риска кумуляции. При продолжительном применении ванкомицина следует контролировать лейкоцитарную формулу крови.
Эдицин в период беременности назначают только по строгим показаниям. Для снижения риска токсического действия на плод контролируют концентрацию ванкомицина в сыворотке крови.
Ванкомицин выделяется в грудное молоко, поэтому его следует с осторожностью назначать в период кормления грудью. Учитывая важность применения препарата для матери, рекомендуется принять решение о прекращении кормления грудью в период лечения препаратом.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: одновременное назначение нейротоксических или нефротоксических препаратов, особенно этакриновой кислоты, аминогликозидных антибиотиков, блокаторов нервно-мышечной передачи и цисплатина требует регулярного врачебного контроля.
При одновременном введении ванкомицина и анестетиков может повышаться риск развития артериальной гипотензии, эритемы, крапивницы и зуда; также может отмечаться анафилактоидная реакция.
Р-р ванкомицина на стерильной воде для инъекций с дальнейшим разведением 0,9% р-ром натрия хлорида или 5% р-ром глюкозы имеет низкий рН, что может обусловливать физическую или химическую нестабильность при его смешивании с другими препаратами. Ванкомицин следует смешивать только с совместимыми р-рами. Не рекомендуется одновременное применение с хлорамфениколом, ГКС, метициллином, гепарином, аминофиллином, цефалоспоринами и фенобарбиталом.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: следует снизить дозу или отменить препарат. Рекомендуется контролировать уровень ванкомицина в сыворотке крови, обеспечить адекватную гидратацию. Лечение симптоматическое. Для ускорения элиминации ванкомицина гемофильтрация более эффективна, чем гемодиализ.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: флаконы хранят при температуре до 25 °С. Р-ры, разбавленные 5% р-ром глюкозы для инъекций или 0,9% р-ром натрия хлорида для инъекций, можно хранить в холодильнике на протяжении 14 дней без существенной потери активности препарата.
Р-ры, разбавленные перечисленными ниже инфузионными р-рами, можно хранить в холодильнике на протяжении 96 ч: 5% р-р глюкозы для инъекций с 0,9% р-ром натрия хлорида для инъекций; р-р Рингера лактатный для инъекций; р-р Рингера с ацетатом; р-р Рингера лактатный для инъекций с 5% р-ром глюкозы для инъекций.

Дата добавления: 01/02/2006
Дата изменения: 29/10/2008